【關(guān)鍵字】藥品說(shuō)明書(shū);乙烯;衍生物;病毒;磷酸;溴乙烯尿苷
【 全 文 】
【別名】溴乙烯尿苷 , 溴夫定
【藥理作用】 為嘧啶核苷衍生物。可抑制VZV，其效力為阿昔洛韋的1000倍。在體外，可對(duì)抗HSV-I和EBV，但對(duì)HSV-2或CMV無(wú)效。被HSV感染細(xì)胞吸收的濃度是正常細(xì)胞的40倍，有較好的選擇性。經(jīng)病毒的胸苷激酶催化成單磷酸衍生物，再經(jīng)病毒的胸苷酸激酶（thymidylate kinase）作用進(jìn)一步轉(zhuǎn)化成雙磷酸衍生物，其三磷酸衍生物競(jìng)爭(zhēng)性抑制病毒DNA的復(fù)制，自身不像阿昔洛韋那樣結(jié)合進(jìn)病毒的DNA中，而是轉(zhuǎn)變成為三磷酸脫氧胸苷。
【藥代動(dòng)力】 口服吸收好。每日單劑口服40mg后，高峰與低谷血藥濃度分別為1．8μg/ml和0.2μg/m1。t1/2為5～7h。大部分藥物以原形從尿中排泄，5％以下以代謝物溴乙烯尿苷（BVU）排泄。
【適應(yīng)癥】 本品的口服和靜注的給藥方式正在美國(guó)研究。本品對(duì)免疫力受損病人的帶狀皰疹的治療和對(duì)免疫力正常的成人的帶狀皰疹，水痘的治療正處于臨床試驗(yàn)中。40mg／次，1次／d，治療HIV感染的成人的帶狀皰疹要比高劑量的阿昔洛韋效果好。
【不良反應(yīng)】 短期口服使用，通常耐受性好。常見(jiàn)不良反應(yīng)為頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉等。肝酶提高。長(zhǎng)期大劑量服用在嚙齒動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)肝和睪丸腫大.